Sancol - Informações sobre o Remédio

Fabricante: Daiichi-Sankyo

Princípio ativo: Atenolol e Atenolol

Classe Terapêutica: Estatinas, Inibidores Da Redutase Hmg-Coa

Requer Receita: Sim

Tipo de Receita: Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)

Categoria: Colesterol E Triglicerídeos e

Especialidade: Endocrinologia e Endocrinologia

Bula do Medicamento Sancol

Sancol, para o que é indicado e para o que serve?
Sancol deve ser usado como auxiliar à dieta quando a resposta à dieta e aos exercícios é inadequada.

Em pacientes adultos com hipercolesterolemia (nível elevado de colesterol no sangue) Sancol é indicado para:

{ "tag": "UL", "list": [ "Redução dos níveis de LDL-colesterol, colesterol total e triglicérides elevados; aumento do HDLcolesterol em pacientes com hipercolesterolemia primária (familiar heterozigótica e não familiar) e dislipidemia mista (níveis elevados ou anormais de lipídios no sangue - Fredrickson tipos IIa e IIb). Sancol também diminui ApoB, não-HDL-C, VLDL-C, VLDL-TG, e as razões LDL-C/HDL-C, Ctotal/HDL-C, não-HDL-C/HDL-C, ApoB/ApoA-I e aumenta ApoA-I nestas populações.", "Tratamento da hipertrigliceridemia isolada (nível elevado de triglicérides no sangue) (hiperlipidemia de Fredrickson tipo IV).", "Redução do colesterol total e LDL-C em pacientes com hipercolesterolemia familiar homozigótica, tanto isoladamente quanto como auxiliar à dieta e a outros tratamentos para redução de lipídios (por ex.: aférese de LDL), se tais tratamentos não forem suficientes.", "Retardamento ou redução da progressão da aterosclerose (acúmulo de gordura nas paredes dos vasos sanguíneos)." ] }

Crianças e adolescentes de 6 a 17 anos de idade

Sancol é indicado para redução do colesterol total, LDL-C e ApoB em pacientes com hipercolesterolemia familiar heterozigótica (HeFH).
Quais as contraindicações do Sancol?
Você não deve utilizar Sancol se for alérgico à rosuvastatina ou a qualquer um dos componentes do medicamento, se estiver com doença no
Sancol também não deve ser utilizado por pacientes grávidas ou que pretendam engravidar e que não estão usando métodos contraceptivos apropriados. Você não deve utilizar Sancol se estiver amamentando.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.
Como o Sancol funciona?
A rosuvastatina, princípio ativo de Sancol, inibe uma enzima importante para a fabricação do colesterol pelo organismo, chamada HMG-CoA redutase, portanto, o uso contínuo de Sancol reduz o nível de lipídios (substâncias gordurosas) no sangue, principalmente colesterol e triglicérides.
Esta redução é geralmente obtida em até 4 semanas e é mantida com a continuidade do tratamento.
Como usar o Sancol?
Os comprimidos de Sancol devem ser ingeridos inteiros, uma vez ao dia, por via oral, com água, a qualquer hora do dia, com ou sem alimentos. Porém, procure tomar Sancol no mesmo horário todos os dias.
Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

Posologia do Sancol

Seu médico deverá avaliar os critérios adequados para indicação e posologia do tratamento com Sancol.
A faixa de dose usual é de 10 mg a 40 mg, por via oral, uma vez ao dia. A dose máxima diária é de 40 mg. A dose de Sancol deve ser individualizada de acordo com a meta da terapia e a resposta do paciente.
A maioria dos pacientes é controlada na dose inicial. Entretanto, se necessário, o ajuste de dose pode ser feito em intervalos de 2 a 4 semanas.

Adultos

Hipercolesterolemia primária (incluindo hipercolesterolemia familiar heterozigótica), dislipidemia mista, hipertrigliceridemia isolada e tratamento da aterosclerose

A dose inicial habitual é de 10 mg uma vez ao dia. Uma dose inicial de 5mg está disponível para populações especiais de pacientes quando necessário. Para pacientes com hipercolesterolemia grave (incluindo hipercolesterolemia familiar heterozigótica) ou aqueles pacientes que necessitam atingir metas agressivas de redução de LDL-C, pode-se considerar uma dose inicial de 20 mg.

Hipercolesterolemia familiar homozigótica

Recomenda-se uma dose inicial de 20 mg uma vez ao dia.

Crianças e adolescentes de 6 a 17 anos de idade

Em crianças de 6 a 9 anos de idade com hipercolesterolemia familiar heterozigótica, a dose usual é de 5 mg a 10 mg uma vez ao dia por via oral. A segurança e eficácia de doses maiores que 10 mg não foram estudadas nessa população.
Em crianças e adolescentes de 10 a 17 anos de idade com hipercolesterolemia familiar heterozigótica, a dose usual é de 5 mg a 20 mg uma vez ao dia por via oral. A segurança e eficácia de doses maiores que 20 mg não foram estudadas nessa população.
A dose deve ser apropriadamente titulada para atingir o objetivo do tratamento.

Populações especiais

Idosos

Utiliza-se a faixa de dose habitual.

Pacientes com insuficiência renal

A faixa de dose habitual se aplica a pacientes com insuficiência renal de leve a moderada. Para pacientes com insuficiência renal grave, a dose de Sancol não deve exceder 10 mg uma vez ao dia.

Pacientes com insuficiência hepática

A faixa de dose habitual se aplica a pacientes com insuficiência hepática leve a moderada. Foi observado aumento da exposição sistêmica a rosuvastatina em pacientes com insuficiência hepática grave. Portanto o uso de doses superiores a 10 mg deve ser cuidadosamente considerado.

Raça

A dose inicial de 5mg de Sancol deve ser considerada para pacientes descendentes asiáticos. Tem sido observada uma concentração plasmática aumentada de rosuvastatina em asiáticos. O aumento da exposição sistêmica deve ser levado em consideração no tratamento de pacientes asiáticos cuja hipercolesterolemia não é adequadamente controlada com doses de até 20 mg ao dia.

Polimorfismo genético (variedade de genes)

Dependendo da sua constituição genética, o nível de rosuvastatina pode aumentar no seu organismo, neste caso, seu médico poderá ajustar a dose de Sancol. Genótipos de SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC e ABCG2 (BCRP) c.421AA têm se mostrado serem associados com um aumento da exposição à rosuvastatina (ASC) em comparação com SLCO1B1 c.521TT e ABCG2 c.421CC. Para os pacientes com genótipo c.521CC ou c.421AA, recomenda- se uma dose máxima de 20 mg de Sancol, uma vez por dia.

Terapia concomitante

A rosuvastatina é um substrato de várias proteínas transportadoras (por exemplo, OATP1B1 e BCRP). O risco de miopatia (incluindo

Interações que requerem ajuste de dose

Seu médico pode considerar um ajuste da dose de Sancol quando utilizado com outros medicamentos.
Sancol deve ser utilizado continuamente até que o médico defina quando deve ser interrompido o uso deste medicamento.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Quais cuidados devo ter ao usar o Sancol?
Não se espera que Sancol afete a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas.
Informe imediatamente ao seu médico se durante o tratamento com Sancol você sentir dores musculares inexplicadas, sensibilidade ou fraqueza, particularmente se for acompanhada de mal-estar ou febre, ou se tem histórico de dor muscular.
Assim como outros medicamentos da classe das estatinas, o uso da rosuvastatina pode levar ao aumento do nível de glicose e
Podem ocorrer alterações nos resultados de exames laboratoriais referentes ao funcionamento do fígado e dos músculos.
É recomendado o monitoramento nos níveis de enzimas do fígado, antes e por 12 semanas após o início do tratamento ou quando ocorrer alteração de doses do medicamento, e depois periodicamente, conforme estabelecido pelo seu médico.
Em caso de doença grave e internação, comunique seu médico que você está tomando Sancol, pois pode ser necessário parar o tratamento por um curto período de tempo.
Se você ficar grávida durante o tratamento com Sancol você deve parar de tomá-lo imediatamente e comunicar seu médico.
Este medicamento contém lactose (44,3 mg/comprimido para Sancol 5 mg; 88,6 mg/comprimido para Sancol 10 mg e 177,2 mg/comprimido para Sancol 20 mg). Informe ao seu médico caso você tenha problemas de intolerância à lactose.
Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Sancol?

Podem ocorrer as seguintes reações adversas:

{ "tag": "UL", "list": [ "Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizaram este medicamento): dor de cabeça, mialgia (dores musculares), astenia (sensação geral de fraqueza), ", "Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizaram este medicamento): prurido (coceira no corpo), exantema (erupção na pele) e urticária (reações alérgicas na pele).", "Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizaram este medicamento): miopatia (doença do sistema muscular, incluindo miosite – inflamação muscular), reações alérgicas (incluindo angioedema – inchaço), rabdomiólise (síndrome causada por danos na musculatura esquelética), ", "Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizaram este medicamento): artralgia (dor nas articulações), icterícia (acúmulo de bilirrubina no organismo, levando a uma coloração amarela na pele e nos olhos), ", "Frequência desconhecida: trombocitopenia (redução do número de plaquetas no sangue), " ] }
Em um pequeno número de pacientes em tratamento com Sancol foi observado um aumento relacionado à dose de algumas enzimas do fígado no sangue (transaminases hepáticas e creatinoquinase). Também foi observado um aumento da hemoglobina glicada (HbA1c).
Proteinúria (presença de proteína na urina) foi observada em um pequeno número de pacientes.
O evento adverso faringite (inflamação da faringe) e outros eventos respiratórios como infecções das vias aéreas superiores,
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
Qual a composição do Sancol?

Cada comprimido revestido de Sancol 5 mg contém:

5,2 mg de rosuvastatina cálcica (equivalente a 5 mg de rosuvastatina).
Excipientes: lactose monoidratada, celulose microcristalina, crospovidona, estearato de magnésio, álcool polivinílico, macrogol,

Cada comprimido revestido de Sancol 10 mg contém:

10,4 mg de rosuvastatina cálcica (equivalente a 10 mg de rosuvastatina).
Excipientes: lactose monoidratada, celulose microcristalina, crospovidona, estearato de magnésio, álcool polivinílico, macrogol, talco, dióxido de titânio, óxido de ferro amarelo e óxido de ferro vermelho.

Cada comprimido revestido de Sancol 20 mg contém:

20,8 mg de rosuvastatina cálcica (equivalente a 20 mg de rosuvastatina).
Excipientes: lactose monoidratada, celulose microcristalina, crospovidona, estearato de magnésio, álcool polivinílico, macrogol, talco, dióxido de titânio, óxido de ferro amarelo e óxido de ferro vermelho.
Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Sancol maior do que a recomendada?
Não existe tratamento específico para o caso de superdosagem com Sancol. No caso de superdosagem, o paciente deve ser tratado sintomaticamente e devem ser instituídas medidas de suporte conforme a necessidade. É improvável que a hemodiálise possa exercer algum efeito benéfico na superdosagem por rosuvastatina.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Sancol com outros remédios?
Pacientes que estiverem tomando ciclosporina (medicamento usado após transplante de órgãos) devem evitar o uso de Sancol.

Sancol deve ser utilizado com cuidado por pacientes que tenham histórico de doença hepática (doença do fígado), que ingerem regularmente grandes quantidades de álcool e que estejam tomando os seguintes medicamentos:

{ "tag": "UL", "list": [ "Varfarina, " ] }
Devido à possibilidade de alterações hormonais (por exemplo: redução de um hormônio chamado cortisol), é necessário cuidado no uso concomitante de Sancol ao dos medicamentos cetoconazol,
Quando for necessária a coadministração de Sancol com outros medicamentos que conhecidamente aumentam a concentração de rosuvastatina no sangue, a dose de Sancol deve ser ajustada conforme orientação do seu médico. É recomendado que seu médico consulte as informações relevantes dos medicamentos quando considerar administrar esses medicamentos concomitantemente com Sancol. Nos casos em que se observar que a concentração da rosuvastatina aumenta em aproximadamente 2 vezes ou mais, deve-se iniciar com uma dose de Sancol de 5 mg, uma vez ao dia, conforme orientação do seu médico. A dose máxima diária deve ser ajustada pelo seu médico, de modo que não exceda a exposição obtida por uma dose de 40 mg quando administrado sem medicamentos que possam interagir. Nos casos em que houver interação, não deverá exceder, por exemplo, uma dose de 5 mg de Sancol com ciclosporina, uma dose de 10 mg de Sancol com ritonavir/atazanavir associados e uma dose de 20 mg de Sancol com genfibrozila. Se for necessário que o medicamento aumente a concentração da rosuvastatina em menos de duas vezes, a dose inicial não precisa ser diminuída, conforme orientação do seu médico, mas deve-se ter cuidado ao aumentar a dose de Sancol acima de 20 mg.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Qual a ação da substância do Sancol (Rosuvastatina Cálcica)?
Rosuvastatina Cálcica reduz os níveis elevados de LDL-colesterol, colesterol total e triglicérides e aumenta o HDL-colesterol. Também reduz a ApoB, o não-HDL-C, o VLDL-C e o VLDL-TG e aumenta a ApoA-I (Olsson AG et al. Cardiovasc Drug Rev 2002; 20: 303-28).
Rosuvastatina Cálcica reduz ainda as razões LDL-C/HDL-C, C-total/HDL-C, não-HDL-C/HDL-C e ApoB/ApoA-I (Olsson AG et al. Cardiovasc Drug Rev 2002; 20: 303-28; Rader DJ et al. Am J Cardiol 2003; 91 (Suppl): 20C-24C).
Uma resposta terapêutica ao Rosuvastatina Cálcica é evidente em 1 semana após o início da terapia e 90% da resposta máxima é alcançada geralmente em 2 semanas. A resposta máxima é geralmente obtida em até 4 semanas e mantida após esse período (Brown W et al. Am Heart J 2002; 144: 1036-43; Olsson AG et al. Am Heart J 2002; 144: 1044-51).
Tabela 1. Resposta em relação à dose em pacientes com hipercolesterolemia primária (tipos IIa e IIb) (% da média ajustada de mudanças em relação ao início) (Olsson AG et al. Cardiovasc Drug Rev 2002; 20: 303-28)
DoseDoseDoseDoseNNNLDL-CLDL-CLDL-CC-TotalC-TotalC-TotalHDL-CHDL-CHDL-CTGTGTGNão-HDL-CNão-HDL-CNão-HDL-CApoBApoBApoBApo A-IApo A-IApo A-IApo A-I
PlaceboPlaceboPlacebo1313-7-7-5-533-3-3-7-7-3-3000
5551717-45-45-33-331313-35-35-44-44-38-38444
1010101717-52-52-36-361414-10-104848-42-42444
2020201717-55-55-40-4088-23-23-51-51-46-46555
4040401818-63-63-46-461010-28-28-60-60-54-54000
Tabela 2. Resposta em relação à dose em pacientes com hipertrigliceridemia (tipo IIb ou tipo V) (% mediana de mudanças em relação ao início) (Hunninghake DB et al. Diabetes 2001; 50 (Suppl 2): A143 Abs 575-P)
DoseDoseDoseDoseNNNTGTGTGLDL-CLDL-CLDL-CC- TotalC- TotalC- TotalHDL-CHDL-CHDL-CNão-HDL-CNão-HDL-CNão-HDL-CVLDL-CVLDL-CVLDL-CVLDL-TGVLDL-TGVLDL-TGVLDL-TG
PlaceboPlaceboPlacebo2626115511-3-3222266
5552525-21-21-28-28-24-2433-29-29-25-25-24-24
1010102323-37-37-45-45-40-4088-49-49-48-48-39-39
2020202727-37-37-31-31-34-342222-43-43-49-49-40-40
4040402525-43-43-43-43-40-401717-51-51-56-56-48-48
Os dados das Tabelas 1 e 2 são confirmados pelo amplo programa clínico de mais de 5.300 pacientes tratados com Rosuvastatina Cálcica.
Em um estudo de pacientes com hipercolesterolemia familiar heterozigótica, 435 indivíduos foram tratados com Rosuvastatina Cálcica de 20 mg a 80 mg em um desenho de titulação forçada de dose. Todas as doses de Rosuvastatina Cálcica mostraram um efeito benéfico nos parâmetros lipídicos e no tratamento para atingir as metas estabelecidas. Após titulação para a dose de 40 mg (12 semanas de tratamento), o LDL-C foi reduzido em 53% (Stein E et al. Atherosclerosis Suppl 2001; 2 (2): 90 Abs P176).
Em um estudo aberto de titulação forçada de dose, 42 pacientes com hipercolesterolemia familiar homozigótica foram avaliados quanto à sua resposta a Rosuvastatina Cálcica 20-40 mg titulado em um intervalo de 6 semanas. Na população geral, a redução média de LDL-C foi de 22%. Nos 27 pacientes com redução de no mínimo 15% na semana 12 (considerada como sendo a população com resposta), a redução média de LDL-C foi de 26% na dose de 20 mg e de 30% na dose de 40 mg. Dos 13 pacientes com uma redução de LDL-C inferior a 15%, 3 não apresentaram resposta ou tiveram um aumento de LDL-C (Marais D et al. Atherosclerosis Suppl 2002; 3: 159 Abs 435).
No estudo METEOR, a eficácia da rosuvastatina 40 mg na progressão da aterosclerose foi avaliada por ultrassom bidimensional da artéria carótida. Neste estudo clínico, duplo-cego, multicêntrico, placebo-controlado, 984 indivíduos com baixo risco de doença coronária cardíaca (definido como risco Framingham >10% acima de 10 anos) e com LDL-C médio de 154,5 mg/dL, mas com aterosclerose subclínica detectada por ultrassom da EIMC (espessura íntima-média das artérias carótidas), foram randomizados em uma relação 5:2 para tratamento com rosuvastatina 40 mg ou placebo por 2 anos.
A rosuvastatina retardou significativamente a progressão da aterosclerose da carótida comparada com placebo. A diferença na alteração da EIMC para todos os 12 locais da artéria carótida entre os pacientes tratados com rosuvastatina e pacientes tratados com placebo foi -0,0145 mm/ano (IC 95% - 0,0196, -0,0093; p< 0,0001). A mudança a partir do basal (pré-tratamento) para o grupo rosuvastatina foi -0,0014 mm/ano (IC 95% -0,0041, 0,0014), mas não foi significativamente diferente de zero (p=0,3224). Os efeitos benéficos da rosuvastatina foram consistentes para todos os 4 desfechos secundários da EIMC. Houve progressão significativa no grupo placebo (+0,0131 mm/ano; IC 95% 0,0087, 0,0174; p< 0,0001). No grupo rosuvastatina, 52,1% dos pacientes demonstraram uma ausência de progressão da doença (ex.: regressão) comparada com 37,7% dos pacientes do grupo placebo (p=0,0002). A rosuvastatina 40 mg foi bem tolerada e os dados foram consistentes ao perfil de segurança estabelecido para rosuvastatina.
Rosuvastatina Cálcica é eficaz em uma ampla variedade de populações de pacientes com hipercolesterolemia, com e sem hipertrigliceridemia (Olsson AG et al. Cardiovasc Drug Rev 2002; 20: 303-28), independentemente de raça, sexo ou idade (Martin P et al. J Clin Pharmacol 2002; 42 (10): 1116-21), e em populações especiais como diabéticos (Olsson AG et al. Cardiovasc Drug Rev 2002; 20: 303-28; Blasetto JW et al. Am J Cardiol 2003; 91 (Suppl): 3C-10C; Durrington P et al. Diabetologia 2001; 44 (Suppl 1): A165, Abs 631) ou pacientes com hipercolesterolemia familiar (Stein E et al. Atherosclerosis Suppl 2001; 2 (2): 90 Abs P176).
Em um estudo clínico controlado denominado ASTEROID (estudo para avaliar os efeitos da rosuvastatina na placa de ateroma coronariano através de ultrassom intravascular), os pacientes tratados com Rosuvastatina Cálcica 40 mg tiveram uma regressão significativa da aterosclerose para todas as três medidas de ultrassom intravascular (IVUS) avaliadas. No estudo ASTEROID, os pacientes tratados com Rosuvastatina Cálcica atingiram o nível mais baixo de LDL-C (- 53%) e os maiores níveis do HDL-C (+ 15%) já observados em um estudo de progressão de aterosclerose com estatinas. Neste estudo de dois anos de duração, a rosuvastatina demonstrou ser bem tolerada. São necessários mais estudos clínicos para determinar a extensão na qual Rosuvastatina Cálcica pode reduzir a formação e regredir a placa de ateroma (Nissen Steven E et al. Jama 2006; 295: E1-10).

Crianças e adolescentes com hipercolesterolemia

Em um estudo placebo-controlado, multicêntrico, randomizado e duplo-cego de 12 semanas (n= 176, 97 sexo masculino e 79 sexo feminino) seguido por fase de titulação de dose de rosuvastatina, aberto de 40 semanas (n= 173, 96 sexo masculino e 77 sexo feminino), indivíduos de idade entre 10 e 17 anos (estágio Tanner II-V, sexo feminino pelo menos 1 ano após a menarca) com hipercolesterolemia familiar heterozigótica receberam rosuvastatina 5, 10 ou 20 mg ou placebo diariamente por 12 semanas e em seguida todos receberam rosuvastatina diariamente por 40 semanas. Na entrada do estudo, aproximadamente 30% dos pacientes tinham 10-13 anos e aproximadamente 17%, 18%, 40% e 25% estavam em estágio Tanner II, III, IV e V, respectivamente.
A rosuvastatina reduziu os níveis LDL-C (objetivo primário), colesterol total e ApoB. Os resultados são mostrados na tabela a seguir.
Tabela 3. Efeito modificador da rosuvastatina nos lipídios em crianças e adolescentes com hipercolesterolemia familiar heterozigótica (mínimos quadrados indicam o percentual de mudança do valor basal até a semana 12)
DoseDoseDoseDoseNNNLDL-CLDL-CLDL-CC-TotalC-TotalC-TotalHDL-CHDL-CHDL-CTGTGTGNão-HDL-CNão-HDL-CNão-HDL-CApoBApoBApoBApo A-IApo A-IApo A-IApo A-I
PlaceboPlaceboPlacebo464646-0,7-0,7-6,9-6,9-0,0-0,0-0,0-5,1-5,1-0,9-0,9-0,9-1,7-1,72,82,82,8
5554242-38,3-38,34,24,2-29,9-29,90,30,3-36,1-36,1-31,7-31,71,81,81,8
1010104444-44,6-44,611,211,2-34,2-34,2-13,6-13,6-43,0-43,0-38,1-38,15,45,45,4
2020204444-50,0-50,08,98,9-38,7-38,7-8,1-8,1-47,5-47,5-40,7-40,74,04,04,0
No final da semana 40, na fase aberta do estudo, aumentou-se gradativamente a dose para no máximo 20 mg uma vez ao dia. Setenta dos 173 pacientes (40,5%) atingiram objetivo de LDL-C menor que 110 mg/dL (2,8 mmol/L).
Após 52 semanas de tratamento do estudo, nenhum efeito no crescimento ou maturação sexual foi detectado.
A rosuvastatina também foi avaliada em um estudo aberto, titulação para dose-alvo em 198 crianças de 6 a 17 anos de idade com hipercolesterolemia familiar heterozigótica (88 do sexo masculino e 110 do sexo feminino. Estágio Tanner < II-V). A dose inicial para todos os pacientes foi de 5 mg de rosuvastatina uma vez ao dia. Pacientes de 6 a 9 anos de idade (n=64) podiam titular uma dose máxima de 10 mg uma vez ao dia e pacientes de 10 a 17 anos de idade (n=134) uma dose máxima de 20 mg uma vez ao dia (Kusters DM et al. Journal of Clinical Lipodology 2013;7(5):408-413).
Após o tratamento, 74 dos 197 pacientes (37,6%) nesse estudo atingiram a meta de LDL-C de menos de 110mg/dL (2,8mmol/L). Todos os grupos etários demonstraram reduções estatisticamente significativas no LDL-C comparando aos dados iniciais (Kusters DM et al. Journal of Clinical Lipodology 2013;7(5):408-413).
A rosuvastatina 5 mg, 10 mg e 20 mg também alcançaram alterações médias estatisticamente significativas a partir dos dados iniciais para os lipídeos secundários e lipoproteínas variáveis a seguir: HDL-C, TC, não-HDL-C, LDL-C/HDL-C, TC/HDL-C, TG/HDL-C, não-HDL-C/HDL-C, ApoB, ApoB/ApoA-1. Cada uma dessas mudanças foi na direção de melhoria de comportamento dos lipídeos e foi mantida por mais de 2 anos (Kusters DM et al. Journal of Clinical Lipodology 2013;7(5):408-413).
Nenhum efeito no crescimento e na maturação sexual foi detectado após 24 meses de tratamento (Kusters DM et al. Journal of Clinical Lipodology 2013;7(5):408-413).

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Mecanismo de ação

A rosuvastatina é um seletivo e potente inibidor competitivo da HMG-CoA redutase, a enzima que limita a taxa de conversão da 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A para mevalonato, um precursor do colesterol. Os triglicérides (TG) e o colesterol são incorporados no fígado à apolipoproteína B (ApoB), e liberados no plasma como lipoproteína de densidade muito baixa (VLDL), para serem distribuídos nos tecidos periféricos. As partículas VLDL são ricas em triglicérides. A lipoproteína de baixa densidade (LDL), rica em colesterol, é formada a partir de VLDL e captada principalmente através do receptor de LDL de alta afinidade no fígado.
{ "tag": "H5", "content": "A rosuvastatina exerce seus efeitos modificadores sobre os lipídios de duas maneiras:" }
Ela aumenta o número de receptores LDL hepáticos na superfície celular, aumentando a captação e o catabolismo do LDL, e inibe a síntese hepática de VLDL, reduzindo, assim, o número total de partículas de VLDL e LDL.
A lipoproteína de alta densidade (HDL) que contém ApoA-I é envolvida, entre outros, no transporte do colesterol dos tecidos de volta para o fígado (transporte reverso de colesterol).
O envolvimento do LDL-C na aterogênese está bem documentado. Estudos epidemiológicos estabeleceram que LDL-C e TG altos e HDL-C e ApoA-I baixos foram associados a um maior risco de doença cardiovascular. Estudos de intervenção mostraram os benefícios da redução de LDL-C e TG ou do aumento do HDL-C sobre as taxas de mortalidade e de eventos cardiovasculares (CV). Dados mais recentes associaram os efeitos benéficos dos inibidores da HMG-CoA redutase à diminuição do não-HDL (por ex.: todo colesterol circulante que não está em HDL) e da ApoB ou à redução da razão ApoB/ApoA-I.

Propriedades Farmacocinéticas

Rosuvastatina Cálcica é administrado por via oral na forma ativa, com picos de níveis plasmáticos ocorrendo 5 horas após a administração. A absorção aumenta linearmente com a faixa de dose. A meia-vida é de 19 horas e não aumenta com a elevação da dose. A biodisponibilidade absoluta é de 20%. Há um acúmulo mínimo com dose única diária repetida.
A rosuvastatina sofre metabolismo de primeira passagem no fígado, que é o local primário da síntese de colesterol e da depuração de LDL-C.
Aproximadamente 90% da rosuvastatina ligam-se às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina. Mais de 90% da atividade inibitória para a HMG-CoA redutase circulante é atribuída ao princípio ativo.
A rosuvastatina sofre metabolismo limitado (aproximadamente 10%), principalmente para a forma Ndesmetila, e 90% são eliminados como droga inalterada nas fezes, sendo o restante excretado na urina.

Populações especiais

Idade e sexo

Não houve efeito clinicamente relevante associado à idade ou sexo na farmacocinética da rosuvastatina em adultos A exposição em crianças e adolescentes com hipercolesterolemia heretozigótica familiar aparenta ser similar ou menor que em adultos com dislipidemia.

Raça

Estudos farmacocinéticos mostram uma elevação de aproximadamente duas vezes na mediana da área sob a curva (ASC) em descendentes asiáticos comparados com caucasianos. Uma análise da farmacocinética da população não revelou diferenças clinicamente relevantes na farmacocinética entre caucasianos, hispânicos e negros ou grupos de afro-caribenhos.

Insuficiência renal

Em um estudo realizado em indivíduos com graus variáveis de insuficiência renal, a doença renal de leve a moderada apresentou pouca influência nas concentrações plasmáticas da rosuvastatina. Entretanto, indivíduos com insuficiência grave (depuração de creatinina < 30 mL/min) apresentaram um aumento de 3 vezes na concentração plasmática em comparação com voluntários sadios.

Insuficiência hepática

Em um estudo realizado em indivíduos com graus variáveis de insuficiência hepática, não houve evidência de aumento da exposição à rosuvastatina, exceto em 2 indivíduos com doença hepática mais grave (graus 8 e 9 de Child-Pugh). Nestes indivíduos, a exposição sistêmica foi aumentada em no mínimo 2 vezes em comparação aos indivíduos com grau menor de Child-Pugh.

Polimorfismos genéticos

A disponibilidade dos inibidores da HMG-CoA redutase, incluindo a rosuvastatina, envolve OATP1B1 e as proteínas transportadoras BCRP. Em pacientes com polimorfismos genéticos em SLCO1B1 (OATP1B1) e/ou ABCG2 (BCRP) existe um risco de maior exposição à rosuvastatina. Polimorfismos individuais de SLCO1B1 c.521CC e ABCG2 c.421AA estão associados com uma exposição (ASC) à rosuvastatina aproximadamente 1,6 ou 2,4 vezes maior, respectivamente, em comparação com os genótipos SLCO1B1 c.521TT ou ABCG2 c.421CC.

Dados de segurança pré-clínica

Os dados pré-clínicos não revelam danos especiais em humanos, tendo como base estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade, potencial carcinogênico e toxicidade reprodutiva.
O que eu devo fazer quando esquecer de usar o Sancol?
Caso você se esqueça de tomar Sancol, não é necessário tomar a dose esquecida.
Aguarde a próxima dose, no horário habitual. Nunca utilize duas doses ao mesmo tempo.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico.
Como devo armazenar o Sancol?
Sancol deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas

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Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Apresentações do Sancol

Comprimidos revestidos de 5 mg

Embalagens com 30 comprimidos.

Comprimidos revestidos de 10 mg e 20 mg

Embalagens com 10 e 30 comprimidos.
Uso oral.
Uso adulto e pediátrico acima de 6 anos.
Medicamento similar equivalente ao medicamento de referência.
Dizeres Legais do Sancol
M.S.: 1.0573.0738
Farmacêutica Responsável:
Gabriela Mallmann
CRF-SP nº 30.138
Registrado por:
Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Av. Brigadeiro Faria Lima, 201 - 20º andar
São Paulo - SP
CNPJ 60.659.463/0029-92
Indústria Brasileira
Fabricado e embalado por:
Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Guarulhos – SP
Comercializado por:
Daiichi Sankyo Brasil Farmacêutica Ltda.
Barueri - SP
Venda sob prescrição médica.